The Plagiochilins from Plagiochila Liverworts: Binding to α-Tubulin and Drug Design Perspectives
نویسندگان
چکیده
Among bryophytes, the Plagiochila genus represents a large group of leafy liverworts with over 500 species. Plagiochilins A to X are sesquiterpenoids isolated from The lead compound plagiochilin (Plg-A), endowed anticancer and antiparasitic properties, has been characterized as potent mitosis inhibitor, acting selectively at late stage cytokinesis termed abscission. perturbs dynamics microtubules, blocking cell cycle progression triggering death malignant cells. Based on compound’s mechanism action by analogy other natural products bearing dihydro-pyrone moiety, we postulated that Plg-A could bind pironetin site α-tubulin. molecular docking analysis was performed compare bindings all 24 plagiochilins α-tubulin establish structure–binding relationships. identification Plg-E Plg-G best binders in series highlighted importance C13-OH or C=O for recognition. This observation led testing natural-product ester A-15-yl n-octanoate corresponding alcohol (Plg-OH), both identified robust binders. study provides rationale potentially explain guide design new derivatives.
منابع مشابه
the role of russia in transmission of energy from central asia and caucuses to european union
پس ازفروپاشی شوروی،رشد منابع نفت و گاز، آسیای میانه و قفقاز را در یک بازی ژئوپلتیکی انرژی قرار داده است. با در نظر گرفتن این منابع هیدروکربنی، این منطقه به یک میدانجنگ و رقابت تجاری برای بازی های ژئوپلتیکی قدرت های بزرگ جهانی تبدیل شده است. روسیه منطقه را به عنوان حیات خلوت خود تلقی نموده و علاقمند به حفظ حضورش می باشد تا همانند گذشته گاز طبیعی را به وسیله خط لوله مرکزی دریافت و به عنوان یک واس...
15 صفحه اولIsolation of tubulin polyglutamylase from Crithidia ; binding to microtubules and tubulin , and glutamylation of mammalian brain α - and β - tubulins
متن کامل
a study on the design of bio-ethanol process from date wastes of sistan and baluchistan province
اتانول کاربردهای متنوعی در صنایع لاستیک سازی، رنگسازی، حلالها ومکمل سوخت خودرو دارد. اتانول برخلاف نفت از جمله مواد تجدیدپذیر محسوب می شود که مشکلات زیست محیطی و آلودگی نیز ایجاد نمی کند. استفاده از اتانول به عنوان مکمل سوختخودروها از جمله مهمترین مصارف صنعتی این ماده بشمار می رود. با توجه به این موضوع تحقیق و توسعه در زمینه تولید اتانول با درجه خلوص بالا در سطح جهان، و نه تنها در کشور های پیشر...
α-Tubulin acetylation from the inside out.
P osttranslational modification of proteins, including phosphorylation, ubiquitylation, and acetylation, is an important means of signaling and functional specialization in the cell. The acetylation of lysine residues is best understood in histone proteins, in which histone acetyltransferases modify histone tail sequences to regulate chromatin structure. However, lysine acetylation has recently...
متن کاملBINDING OF THE ANTITUMOR DRUG ADRIAMYCIN TO DNA-HISTONE COMPLEXES
Isotherms of the binding of the anthracycIine antibiotic, adriamycin (adriblastin), to DNA histone complexes was studied by means of spectroscopic analysis. The results indicated that: (a) binding of adriamycin to histones reduced the interaction of histones with DNA, (b) binding of the drug to DNA did not change the binding affinity of histone to DNA and, (c) in the explored binding range...
متن کاملذخیره در منابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ژورنال
عنوان ژورنال: AppliedChem
سال: 2023
ISSN: ['2673-9623']
DOI: https://doi.org/10.3390/appliedchem3020014